Состав 1 мл раствора содержит: активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг, вспомогательные вещества:\0009бензиловый спирт, натрия дисульфит,пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций. Фармакологическое действие НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, обезболивающее, и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность. Фармакокинетика Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 75 мг - 15 - 30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9 - 4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендованного интервала между введениями. Биодоступность - 50 %. Связь ю белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация (Стах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме (концентрация препарата в синовиальной жидкости через 4 - 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остается более высокими еще в течение 12 ч). 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Побочные действия Часто -1-10 %; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ-(рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушение сна, сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения. Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Со стороны мочевыделительной систы: часто - периферические отеки; очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: очень редко - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, аллергический васкулит; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица). Местные реакции при внутримышечном введении: Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Особенности продажи рецептурные Особые условия При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно -сосудистых заболеваниях. Применение препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения необходимо контролировать функцию печени («трансаминазы»), картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления алкоголя. Показания Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности. заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом); -люмбаго, ишиас, невралгия; -альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит; -посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; -послеоперационная боль. Противопоказания -полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); -эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), цереброваскулярное или иное кровотечение; -воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; -нарушения кроветворения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; -декомпенсированная сердечная недостаточность; -печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период; -выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - период после проведения атерокоронарного шунтирования -беременность, период лактации; -детский возраст (до 18 лет). С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, дислипидемия / гиперлипидемия, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анемия, бронхиальная астма (риск обострения), артериальная гипертензия, отечный синдром, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани. Анамнестические данные о развитии эрозивно - язвенного поражения ЖКТ и заболевания печени, наличие инфекции Helicobacter pylory, длительное использование НПВП, алкоголизм, пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: -антикоагулянтами (например, варфарин), -антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), -пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), -селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Лекарственное взаимодействие Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.